Kas yra farmakodinamika?
Farmakodinamika arba farmakodinamika yra vaistų poveikio žmogaus ir gyvūnų organizmui arba joje esančių mikroorganizmų ar parazitų tyrimas.
Ši disciplina analizuoja skirtingų lygių narkotikų sąveiką su gyvais organizmais: sub-molekuliniu, molekuliniu, ląsteliniu, audiniu, organu ir visu kūnu.
Tai reiškia, kad stebėkite tiek ląstelių, tiek organų reakcijas, kad suprastumėte visą reakciją.
Šios analizės dėka, farmakodinamika leidžia mums žinoti, kiek laiko vaistas imasi, kad padarytų poveikį, kokioje kūno dalyje jis veiks, arba jei jis turės bet kokį šalutinį poveikį.
Veikimo selektyvumas farmakodinamikoje
Selektyvumas yra kiekvieno vaisto gebėjimas „pasirinkti“ organizmo vietą, kurioje jis turi veikti. Kiekvienas vaistas turi didesnį ar mažesnį selektyvumo laipsnį, ir tai taip pat analizuojama pagal farmakodinamiką.
Kai kurie vaistai yra naudojami tiesiai toje vietoje, kur jų poveikis reikalingas. Tai gali būti akių lašų ar odos tepalų pavyzdžiai.
Tačiau dauguma narkotikų patenka į organizmą injekcijos arba burnos būdu. Tokiais atvejais vaistas patenka į sistemą ir „pasirenka“, kuriuos organus paveikti. Tokiais atvejais galima pastebėti tris skirtingus selektyvumo laipsnius:
- Yra vaistų, kurie praktiškai nėra selektyvūs, nes jų veiksmai vienu metu nukreipiami į kelis organus ar audinius. Atropinas, pavyzdžiui, yra skirtas virškinimo sistemos raumenų atsipalaidavimui, bet taip pat gali sukelti kvėpavimo sistemos raumenų atsipalaidavimą.
- Kiti vaistai yra palyginti selektyvūs, nes jų veiksmai nukreipiami į bet kurią paveiktą sritį. Pavyzdžiui, Ibuprofenas veikia bet kuriai kūno daliai, kuri turi uždegimą.
- Galiausiai yra ir kitų labai selektyvių vaistų, kurie veikia tik tam tikrą organą. Tai yra digoksino atvejis, naudojamas širdies nepakankamumui ir veikia tik širdį.
Selektyvumas, o ne gebėjimas pasirinkti, susijęs su cheminių junginių suderinamumu su organizmo biologine struktūra.
Sąveika su receptoriais ir fermentais
Vaistų veikimas priklauso nuo jų sąveikos su tam tikrais organizmo elementais. Reikia nepamiršti, kad kiekvienas vaistas turi tam tikrų sąveikos formų su receptoriais ir fermentais, o jo veikimas priklauso nuo to.
Imtuvai
Receptai gali būti apibrėžiami kaip vartai į ląsteles. Jie yra molekulės, esančios jų paviršiuje ir įleidžiamos tik toms medžiagoms, kurios būtinos jų normaliam funkcionavimui.
Tai paprastai yra medžiagos, kurias organizmas gamina natūraliai, pavyzdžiui, hormonus ar neurotransmiterius. Šios medžiagos yra suderinamos tik su tų ląstelių receptoriais, kuriems reikia jų pagrindinėms funkcijoms vykdyti.
Vaistai atlieka panašų procesą: imituoja natūralių medžiagų veikimą, patenka į ląsteles per receptorius. Tokiu būdu jie gali padėti slopinti arba skatinti funkcijas pagal poreikį.
Pavyzdžiui, analgetikai veikia tam tikrus smegenų receptorius, kurie yra skirti skausmą kontroliuojančioms medžiagoms priimti.
Kiekvienas vaistas yra skirtas pritvirtinti ant skirtingų receptorių. Tai yra selektyvumo priežastis: vaistai keliauja per kraujotaką, bet tik pritvirtina tuos receptorius, su kuriais jie yra suderinami.
Pagal jų ryšį su receptoriais, vaistai klasifikuojami kaip agonistai arba antagonistai:
Agonistiniai vaistai yra susiję su receptoriais. Dėl to jie yra pritvirtinti prie jo ir tokiu būdu sugeba skatinti norimas funkcijas ląstelėje.
Antagonistų vaistai taip pat yra susiję su receptoriais. Tačiau jie yra blokuojami ir sumažina arba pašalina jų atsaką
Fermentai
Fermentai yra molekulės, atsakingos už organizme atsirandančių cheminių reakcijų greitį.
Yra vaistų, kurie nėra nukreipti į ląstelių receptorius, bet yra fermentai. Šie vaistai gali padidinti arba sumažinti tam tikrų cheminių procesų greitį ir yra klasifikuojami kaip inhibitoriai arba induktoriai.
Šių vaistų pavyzdys yra lovastatinas, kuriuo siekiama sumažinti cholesterolio kiekį. Tai pasiekiama slopinant fermento HMG-CoA reduktazės, atsakingos už cholesterolio kiekio organizme organizavimą, veikimą.
Kitos vaistų sąveikos
Kaip minėta, dauguma narkotikų sąveikauja su receptoriais ir fermentais, kad pakeistų jų natūralias funkcijas.
Tačiau yra kitų rūšių vaistų, kurie veikia fizinėmis ir cheminėmis reakcijomis.
Cheminės reakcijos pavyzdys yra antacidinių medžiagų, kurios yra bazės, veikiančios su rūgštimis, neutralizuoti skrandžio rūgštis.
Vaistų veikla
Narkotikai nesukuria naujų fiziologinių funkcijų, jie keičia tik jau egzistuojančias funkcijas.
Jie gali skatinti, slopinti ar pagreitinti šias funkcijas, kad organizme sukurtų tam tikras reakcijas.
Šie veiksmai matuojami pagal tam tikras santykines savybes, leidžiančias prognozuoti, kokie bus šio vaisto vartojimo rezultatai:
- Grįžtamumas - tai savybė, kad vaistai turi prarasti savo prisijungimą prie receptorių ir leisti ląstelei atgauti normalų funkcionavimą.
- Afinitetas yra abipusė jungties tarp vaisto ir receptoriaus jėga. Didesnis afinitetas reiškia didesnį vaisto poveikį ląstelei.
- Vidinis aktyvumas yra vaisto gebėjimas sukelti poveikį, kai jis yra pritvirtintas prie receptoriaus.
- Potencialas reiškia vaisto kiekį, kurio reikia tam, kad būtų pasiektas ypatingas poveikis organui ar audiniui
- Efektyvumas reiškia vaisto gebėjimą susidaryti tam tikrą atsaką.
- Veiksmingumas susijęs su vaisto veiksmingumu jo realioje aplinkoje. Pavyzdžiui, pacientai gali atsisakyti vaisto, turinčio šalutinį poveikį, ir dėl to praranda veiksmingumą.
- Specifiškumas susijęs su susijusių mechanizmų skaičiumi. Mažiau konkretūs vaistai yra skirti keliems gavėjams tuo pačiu metu, kad būtų pasiektas laukiamas poveikis, o konkretesni tikslai skirti tik vienam gavėjui.
- Tolerancija reiškia organizmo prisitaikymą prie nuolatinio vaisto buvimo.
