Trimetoprimas: charakteristikos, veikimo mechanizmas ir naudojimo būdai

Trimetoprimas yra antibiotikas, dažniausiai naudojamas šlapimo takų infekcijoms, ausų infekcijoms ar viduriavimui gydyti. Tai aminopirimidinas, kurio struktūrą sudaro pirimidino 2, 4-diaminas ir 1, 2, 3-trimetoksibenzeno liekanos, susietos su metileno tiltu.

Trimetoprimas neseniai buvo parduodamas kaip vienintelis produktas, skirtas ankstyviems simptominių šlapimo takų infekcijų epizodams gydyti be komplikacijų. Anksčiau jis buvo prieinamas tik kartu su sulfametoksazolu (Trimetoprim, SF).

Trimetoprimas veikia antimikrobiniu būdu, blokuodamas jautrių organizmų dihidrofolato redukciją į tetrahidrofolatą, aktyvią folio rūgšties formą.

Jis turi slopinamąjį aktyvumą daugumai gramteigiamų aerobinių kokių ir kai kurių negatyvinių aerobinių bakterijų. Atsparumas trimetoprimui gali būti būdingas arba įgytas.

Dažniausiai pasitaikantis atsparumas atsiranda dėl chromosomų mutacijos, dėl kurios susidaro dihidrofolato reduktazės fermentas, kuris yra mažiau pažeidžiamas trimetoprimo slopinimui.

Virškinimo trakto netoleravimas ir odos bėrimas yra dažniausios nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios vartojant trimetoprimą.

Trimetoprimas yra labai veiksmingas gydymas moterims, sergančioms ūminėmis simptominėmis šlapimo takų infekcijomis, kurias sukelia E. coli, ir šis junginys yra palankesnis su kitais standartiniais agentais, pvz., Ampicilinu ir cefalexinu (Royal Society of Chemistry, 2015).

Trimetoprimo saugumas nėščioms moterims nenustatytas. Kadangi trimetoprimas nesurenkamas, jis gali paskatinti atsparumą trimetoprimui, todėl trimetoprimo ir trimetoprimo-sulfametoksazolio vertė būtų neigiama, trimetoprimas turėtų būti skiriamas tik aiškiai apibrėžtoms indikacijoms.

Trimetoprimas šiuo metu tiriamas kaip galutinis gydymas įvairioms infekcijoms, įskaitant lėtinio bronchito bakterinius paūmėjimus, bakterinę pneumoniją ir vidurių šiltinę (Gleckman R, 1981).

Veikimo mechanizmas

Norint augti ir daugintis, bakterinės ląstelės turi gaminti genetinę medžiagą (DNR) ir tam reikia folio rūgšties (folio rūgšties).

Tačiau bakterinės ląstelės negali įsisavinti folio rūgšties, tiekiamos dietoje kaip žmogaus ląstelės. Vietoj to, jie sintezuoja save.

Trimetoprimas yra fermento dihidrofolato reduktazės inhibitorius, kuris neleidžia bakterijoms gaminti folio.

Be folio rūgšties, bakterijos negali gaminti DNR ir todėl negali padidinti skaičiaus. Todėl trimetoprimas apsaugo nuo infekcijos plitimo. Likusios bakterijos pašalinamos imuninės sistemos pagalba arba galiausiai miršta.

Trimetoprimas taip pat turi citochromo P450 2C8 ir organinių katijonų 2 (Nacionalinis biotechnologijų informacijos centras., 2017) aktyvumą.

Norėdami įsitikinti, kad infekcijos sukeliančios bakterijos yra jautrios trimetoprimui, gydytojas gali paimti iš užkrėstos srities audinių, pavyzdžiui, šlapimo ar skreplių mėginio.

Šiame mėginyje esančios bakterijos bus kultivuojamos (auginamos) mikrobiologijos skyriuje, o po to tiriamos ir nustatytos mikroskopu (netdoctor, 2013).

Naudojimo būdas

Rekomenduojama trimetoprimo dozė suaugusiesiems yra 100 mg du kartus per parą (kas 12 valandų) arba 200 mg vieną kartą per parą (kas 24 valandas) 10 dienų.

Daugelis veiksnių gali turėti įtakos vaisto dozei, kurią žmogus turi, pvz., Kūno svorį, kitas sveikatos sąlygas ir kitus vaistus.

Jei gydytojas rekomenduoja kitokią dozę, nei nurodyta čia, nekeiskite vaisto vartojimo, nepasitarę su gydytoju.

Trimetoprimas turėtų būti vartojamas su maistu. Jūs turite baigti visus vaistus, net jei pradėsite jaustis geriau. Tai sumažins tikimybę, kad infekcija grįš.

Svarbu vartoti šį vaistą tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Jei praleidote dozę, jis turėtų būti vartojamas kuo greičiau ir tęskite įprastą tvarkaraštį.

Jei beveik laikas vartoti kitą dozę, praleiskite praleistą dozę ir tęskite įprastą dozavimo grafiką.

Negalima vartoti dvigubos dozės, kad kompensuotumėte trūkumą. Jei nesate tikri, ką daryti, kai pamiršote dozę, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką.

Šis vaistas turi būti laikomas kambario temperatūroje, apsaugotas nuo šviesos ir laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaistai neturi būti išmesti į kanalizaciją (pvz., Kriaukle ar tualete) ar buitinių atliekų.

Paklauskite vaistininko, kaip atsikratyti vaistų, kurių nebėra reikalingos arba kurių galiojimo laikas pasibaigė (MediResource Inc, SF).

Šalutinis poveikis

Daugelis vaistų gali sukelti šalutinį poveikį. Šalutinis poveikis yra nepageidaujamas atsakas į vaistus, kai vartojamas įprastomis dozėmis. Šalutinis poveikis gali būti lengvas arba sunkus, laikinas arba nuolatinis.

Toliau išvardyti šalutiniai poveikiai nėra patiriami visiems, kurie vartoja šį vaistą.

Jei nerimaujate dėl šalutinio poveikio, pasitarkite su gydytoju apie šio vaisto riziką ir naudą.

Apie šiuos šalutinius reiškinius pranešė bent 1% žmonių, vartojančių šį vaistą. Daugelis šių šalutinių poveikių gali būti valdomi, o kai kurie gali išeiti savarankiškai.

• Padidėjęs jautrumas saulei
• Niežulys
• Oda burnoje.
• Pykinimas
• Odos bėrimas
• Spazmai ar pilvo skausmas.
• Vėmimas

Nors daugelis toliau išvardytų šalutinių reiškinių neretai pasireiškia labai dažnai, jie gali sukelti rimtų problemų, jei nesiekiama kreiptis į gydytoją.

Kuo greičiau pasitarkite su gydytoju, jei pasireiškia bet kuris iš šių šalutinių reiškinių:

• Bendras negalavimas ar ligos pojūtis.
• Galvos skausmas
• Liežuvio paraudimas, patinimas ar skausmas.
• Anemijos požymiai (mažai raudonųjų kraujo kūnelių, pvz., Šviesiai oda, nuovargis ar neįprastas silpnumas).
• Kraujavimo požymiai (pavyzdžiui, kraujavimas iš nosies, kraujas šlapime, kraujas su kosuliu, pjaustymai, kurie nesustabdo kraujavimo).
• Infekcijos požymiai (simptomai gali būti karščiavimas ar šaltkrėtis, sunkus viduriavimas, dusulys, ilgalaikis galvos svaigimas, galvos skausmas, kaklo standumas, svorio netekimas ar apatija).
• Kepenų sutrikimų požymiai (pvz., Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, apetito praradimas, svorio netekimas, odos ar akių baltymų pageltimas, tamsus šlapimas, šviesios išmatos).

Labai retais atvejais pacientas gali sukelti trombozitą (mažą trombocitų kiekį) dėl folio rūgšties sumažėjimo, kuris gali sukelti megaloblastinę anemiją.

Trimetoprimas priešinasi epitelio natrio kanalui distaliniame vamzdelyje, taip veikdamas kaip amiloridas. Tai gali padidinti kalio kiekį organizme (hiperkalemija).